Galvus - Thuốc điều trị bệnh tiểu đường

Galvus là một trong những thuốc điều trị bệnh tiểu đường được nhiều bác sĩ tin tưởng và kê đơn cho bệnh nhân tiểu đường. Vậy để hiểu rõ hơn về thuốc này mới bạn đọc tham khảo bài viết sau. 

1. Galvus là thuốc gì?

Galvus là một trong những thuốc điều trị tiểu đường thuộc nhóm ức chế DPP - 4 với hoạt chất chính là Vildagliptin - hàm lượng 50mg.

Tá dược bao gồm: Lactose khan, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolate, magnesi stearate.

Galvus được sản xuất ở dạng viên nén màu trắng đến vàng nhạt. Viên có hình tròn, một mặt có khắc chữ “NVR” và mặt còn lại khắc chữ “FB”. Không bảo quản trên 30℃, tránh ẩm và giữ thuốc trong bao bì gốc.

Giá bán tham khảo của Galvus khoảng 270.000 đồng tùy vào từng địa điểm bán.

2. Cơ chế tác dụng

Galvus với hoạt chất là Vildagliptin là một trong những thuốc thuộc nhóm tăng cường chức năng của tiểu đảo tụy, có khả năng ức chế dipeptidyl - peptidase - 4 (DPP - 4) mạnh và chọn lọc giúp cơ thể người bệnh cải thiện được sự kiểm soát đường huyết.

Vildagliptin ức chế hoạt động của DPP - 4 giúp làm tăng nồng độ các hormone incretin GLP - 1 (glucagon - like peptide 1) và GIP (glucose - dependent insulinotropic polypeptide) nội sinh lúc đói và sau khi ăn.

3. Dược lực học

Vildagliptin có khả năng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính của DPP - 4. Ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, khi sử dụng Vildagliptin có thể ức chế hoạt tính của enzyme DPP - 4 trong vòng 24 giờ.

Với khả năng làm tăng nồng độ nội sinh của các hormone incretin, Vildagliptin làm tăng sự nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, làm cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose. 

Khi người bệnh tiểu đường type 2 sử dụng điều trị với liều 50 - 100 mg/ngày sẽ giúp cải thiện đáng kể các yếu tố chỉ điểm chức năng của tế bào beta. Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ suy giảm ban đầu.

Đối với những người không bị đái tháo đường, Vildagliptin không có tác dụng kích thích tiết insulin hoặc không làm giảm nồng độ đường huyết.

Ngoài ra, bằng cách làm tăng nồng độ GLP - 1 nội sinh, Vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cơ thể tiết glucagon phù hợp với mức glucose hơn. 

Sự gia tăng tỷ lệ insulin/glucagon trong tăng đường huyết là do tăng nồng độ hormone incretin làm giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau bữa ăn, dẫn đến giảm đường huyết.

4. Dược động học

Quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ của Vildagliptin khi đi vào cơ thể như sau:

• Hấp thu

Vildaglipton thường được uống lúc đói, sau khi đi vào cơ thể vildagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau 1,75 giờ. 

Nếu dùng cùng với thức ăn thì thức ăn sẽ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu của Vildagliptin và được đặc trưng bởi nồng độ đỉnh giảm 19%, cùng với đó có sự chậm lại về thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương đến 2,5 giờ.

Bên cạnh đó, không có thay đổi về mức độ hấp thu và thức ăn không làm thay đối mức tiếp xúc toàn bộ (AUC).

• Phân bố

Khả năng gắn kết của Vildagliptin với protein huyết tương kém (9,3%) và phân bố bằng nhau giữa huyết tương và hồng cầu. 

Thể tích phân bố trung bình của Vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch (Vss) là 71 lít (thuốc được phân bố ở ngoài mạch).

• Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính của Vildagliptin là LAY151 - đây là chất không có hoạt tính dược lý và là sản phẩm thủy phân của nhóm chức cyano chiếm 57% liều dùng, tiếp theo là sản phẩm thủy phân nhóm chức amid (4% liều dùng). 

DPP - 4 đóng góp một phần vào sự thủy phân của Vildagliptin và đã được chứng minh qua một nghiên cứu in vivo khi dùng chuột cống có thiếu hụt DPP - 4 thì Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 ở bất kỳ mức độ nào có thể định lượng được. 

Ngoài ra, các nghiên cứu in vitro cho thấy Vildagliptin không ức chế hoặc gây cảm ứng các enzyme cytochrom P450.

• Thải trừ

Sau khi uống [14C] - vildagliptin, có khoảng 85% lượng thuốc được bài tiết vào nước tiểu và 15% còn lại được tìm thấy ở phân. Vildagliptin dạng không đổi bài tiết qua thận 23% sau khi uống. 

Khi tiêm Vildagliptin tĩnh mạch cho người khỏe mạnh, độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của là 41 lít/giờ và độ thanh thải thận là 13 lít/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 2 giờ. Thời gian bán thải sau khi uống khoảng 3 giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.

5. Chỉ định

Thuốc được bác sĩ kê đơn cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 3 trong các trường hợp sau:

• Khi người bệnh không thể sử dụng Metformin do có những chống chỉ định hoặc không dung nạp được Metformin.
• Phối hợp với Metformin, thuốc tiểu đường nhóm Sulphonylurea hoặc Thiazolidinedione ở các bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết khi đã sử dụng Metformin.
• Dùng phối hợp thuốc Galvus + Sulfonylurea + Metformin khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng những thuốc này không hiệu quả.

Ngoài ra, thuốc này cũng được phối hợp cùng với Insulin (có hoặc không có dùng Metformin) khi chế độ ăn uống, tập thể dục và liều Insulin ổn định nhưng không kiểm soát được lượng đường huyết trong cơ thể.

6. Liều lượng - cách dùng

Liều lượng và cách sử dụng của Galvus

6.1. Liều lượng

Liều lượng sử dụng sẽ phụ thuộc vào từng tình trạng bệnh cụ thể của mỗi bệnh nhân. Sản phẩm chỉ được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân trên 18 tuổi.

• Liều khuyến cáo: 50mg một hoặc hai lần mỗi ngày.
• Trong đơn trị liệu, và trong điều trị phối hợp với Metformin, với một TZD hoặc với insulin (có hoặc không có Metformin), liều được khuyến cáo của Galvus là 50 hoặc 100mg/ ngày.
• Trong điều trị phối hợp hai loại thuốc với một sulfonylurea, liều là 50mg/ 1 lần/ ngày. Ở nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100 mg/ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg, 1 lần/ ngày.
• Trong điều trị phối hợp 3 loại thuốc với Metformin và một SU, liều dùng khuyến cáo là 100mg/ ngày.

Liều lớn hơn 100mg không được khuyến cáo. Độ an toàn và hiệu quả của Vildagliptin trong phác đồ phối hợp ba thuốc đường uống với Metformin và một dẫn chất Thiazolidinedione chưa được thiết lập.

6.2. Cách dùng

Cách sử dụng khuyến cáo:

• Galvus được dùng đường uống và có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Khi sử dụng liều 50mg nên được uống một lần một ngày vào buổi sáng.
• Khi dùng liều 100mg nên được chia thành 2 liều 50mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.
• Nếu bỏ lỡ một liều Galvus, cần uống ngay khi bệnh nhân nhớ ra. Không nên uống một liều gấp đôi trong cùng một ngày.

8. Quá liều

Triệu chứng khi quá liều và cách xử trí: 

• Dấu hiệu và triệu chứng

Tiến hành thử ngiêm trê 1 nhóm người khỏe mạnh (từ 7 - 14 người), Galvus được dùng ở các liều 25, 50, 100, 200, 400 và 600mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày liên tiếp. 

Các liều đến 200mg được tất cả dung nạp tốt. Ở liều 400mg, có 3 trường hợp đau cơ, các trường hợp riêng lẻ về dị cảm nhẹ và thoáng qua, sốt, phù và tăng nhẹ nồng độ lipase (gấp 2 lần giới hạn trên của mức bình thường). 

Ở liều 600mg, một người bị phù bàn chân và bàn tay và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) tăng cao, kèm theo tăng aspartate aminotransferase (AST), protein phản ứng C (CRP) và myoglobin. Ba người khác có biểu hiện phù cả hai bàn chân, kèm theo dị cảm ở 2 trường hợp. Tất cả các triệu chứng và bất thường về xét nghiệm mất đi sau khi ngừng thuốc nghiên cứu.

• Xử trí

Galvus không được loại bỏ bằng thẩm tách, tuy nhiên chất chuyển hóa chính do thủy phân (LAY151) có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.

9. Chống chỉ định

Sản phẩm được hống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân đã biết bị quá mẫn với Vildagliptin hoặc với bất cứ thành phần nào khác có trong thuốc.

10. Tác dụng không mong muốn

Vildagliptin không ảnh hưởng đến cân nặng khi dùng đơn trị liệu.

Tác dụng phụ thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt

Tác dụng phụ ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu
• Rối loạn tiêu hóa: Táo bón
• Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù ngoại biên

Tuy nhiên, không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ đã nêu trên, một số bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn khác. Nên hỏi ý kiến bác sĩ hay những người có chuyên môn khi gặp bất kỳ lạ thường nào khi sử dụng thuốc.

11. Tương tác thuốc

Vildagliptin ít xảy ra tương tác với các thuốc khác. Vì Vildagliptin không phải là một cơ chất của enzyme cytochrom P (CYP) 450, do đó, nó không ức chế và không gây cảm ứng các enzyme CYP 450 nên không có khả năng tương tác với các thuốc gây chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các enzyme này.

Bên cạnh đó, Vildagliptin không gây ảnh hưởng đến độ thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 và CYP 3A4/5. 

Một số nghiên cứu về tương tác thuốc - thuốc đã được tiến hành với các thuốc thường được kê đơn đồng thời cho bệnh nhân tiểu đường type 2 hoặc những thuốc có cửa sổ điều trị hẹp. Kết quả cho thấy rằng, không có tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc điều trị tiểu đường dạng uống khác khi dùng đồng thời với vildagliptin.

12. Lưu ý khi sử dụng Vildagliptin

Một số lưu ý khi sử dụng Galvus cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2:

• Không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Người sử dụng Vildagliptin cần theo dõi enzyme gan định kỳ 3 tháng 1 lần.
• Galvus chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
• Vildagliptin không phải là chất thay thế Insulin trên bệnh nhân cần Insulin. Không dùng Vildagliptin cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan Ceton do tiểu đường.
• Những người đang sử dụng Vildagliptin không nên lái xe và vận hành máy móc sau khi dùng thuốc.
• Chưa có chứng minh sử dụng trên phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

Trên đây là những thông tin về thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2 mà người bệnh nên biết. Hãy like và chia sẻ bài viết cho mọi người xung quanh bạn cùng tìm hiểu nhé.

Mọi câu hỏi của bạn liên quan đến Bệnh tiểu đường và Viên thìa canh vui lòng gọi điện đến hotline 0859 696 636 để được tư vấn ngay.

Bạn biết không? Để điều trị bệnh tiểu đường hiệu quả người bệnh phải tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ, điều chỉnh ăn uống và tích cực tập thể dục thể thao. Trong đó, xu hướng mới hiện nay khi sử dụng thuốc Tây điều trị tiểu đường là phối hợp thêm các dược liệu có tác dụng cải thiện bệnh tiểu đường, bởi những lý do sau:

• Dược liệu an toàn cho sức khỏe, rất ít gây tác dụng phụ và có thể sử dụng lâu dài.
• Khi phối hợp sẽ thúc đẩy tiến triển hỗ trợ điều trị bệnh nhanh hơn.
• Dược liệu, các sản phẩm từ dược liệu dễ tìm, cách dùng đơn giản và giá rẻ.

Theo đó, có nhiều dược liệu có công dụng hỗ trợ điều trị bệnh tiểu đường như dây thìa canh, khổ qua, giảo cổ lam,… Những dược liệu này đều được dùng phổ biến và giúp cải thiện rất tốt.

Hiện nay nhờ tiến bộ của công nghệ chiết xuất dược liệu, từ thảo dược dây thìa canh đã sản xuất thành công sản phẩm Viên uống Dây thìa canh, rất tiện lợi cho người sử dụng và giúp hỗ trợ cải thiện bệnh tiểu đường hiệu quả.

CÔNG DỤNG                  

• Hỗ trợ giảm đường huyết
• Hỗ trợ hạn chế nguy cơ biến chứng của đái tháo đường.

ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG

• Người tiểu đường tuýp 1, tuýp 2
• Người có đường huyết cao, tiền đái tháo đường.

>> Đặt Hàng <<

Số ĐKSP: 3836/2019/ĐKSP

Giấy phép quảng cáo Số: 2004/2020/XNQC-ATTP

* Thực phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.